Por que os medicamentos antialérgicos dão sono?

A sonolência é um dos principais efeitos colaterais promovidos por vários medicamentos antialérgicos, como a difenidramina e o succinato de doxilamina. E por causa de suas poderosas qualidades sedativas, os anti-histamínicos são também parte dos ingredientes ativos encontrados em inúmeros medicamentos auxiliares do sono vendidos sem receita médica. Mas por que os antialérgicos tem a capacidade de causar tanta sonolência?

Todo esse efeito começa com as histaminas, que são compostos químicos que desempenham várias funções no corpo, embora sejam mais conhecidas pelo seu envolvimento nas respostas imunológicas do organismo. Quando você se machuca ou quando o seu sistema imunológico detecta uma substância estranha potencialmente perigosa, certos glóbulos brancos e células do tecido afetado liberam histaminas que se ligam a outras células que têm um receptor de histamina. Aqui, as histaminas induzem uma resposta inflamatória de dilatação dos vasos sanguíneos, aumentando o fluxo sanguíneo para o local da lesão. Elas também tornam os vasos sanguíneos mais permeáveis, permitindo que proteínas e glóbulos brancos penetrem no tecido danificado ou infectado mais facilmente.

No entanto, existem certos efeitos colaterais nesse processo de cura. Por exemplo, quando você está sofrendo de um resfriado, as histaminas se encarregam de ampliar os vasos sanguíneos em sua cavidade nasal, o que consequentemente acaba causando a incômoda congestão nasal. Além disso, o aumento do vazamento de fluídos dos seus vasos sanguíneos, combinado com um aumento da produção de muco, pode resultar em um corrimento nasal. É aqui que entram em ação os anti-histamínicos. Eles são geralmente usados ​​para aliviar os sintomas das alergias e agem ao bloquear a ligação das histaminas aos receptores, impedindo que os compostos realizem as suas funções.

O problema é que os anti-histamínicos mais antigos, incluindo a difenidramina e o succinato de doxilamina, não diferenciam muito bem quais receptores de histamina eles devem bloquear. Por causa disso, eles podem atravessar a barreira hematoencefálica e inibir uma das outras funções das histaminas, que é justamente a regulação do sono. No final das contas, é essa interrupção da ação das histaminas no cérebro que resulta na sonolência.

Vale destacar que alguns antialérgicos mais recentes, como a loratadina e a fexofenadina têm demonstrado em testes clínicos causar menos sonolência do que os anti-histamínicos de primeira geração, o que pode ajudar as pessoas que sofrem por conta desse efeito colateral.

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